俄研制含氟原子生物活性化合物

俄羅斯科學院烏拉爾分院和烏拉爾聯邦大學有機合成研究所合作研發出基於吡唑雜環的生物活性化合物。該化合物可用於研發眾多方向的新藥。相關研究近日發表在《歐洲藥物化學》雜志上。

雜環吡唑是藥物開發的基礎材料。臨床實踐中我們熟知的雜環化合物有鎮靜劑、丁二烯、塞來克斯等，它們具有顯著的抗炎、鎮痛和解熱特性。俄羅斯科研人員合成的新化合物的獨特之處在於含氟原子。

烏拉爾分院有機合成研究所有機氟化合物實驗室和烏拉爾聯邦大學醫藥化學和先進有機材料科學實驗室首席研究員亞寧納·布爾加爾說，將氟引入包括吡唑系列在內的有機化合物的結構中，不僅可以顯著影響化合物的化學和物理性質，而且會改變它們的生物作用譜。比如，化合物的代謝穩定性和親脂性增加，這導致氟化分子的生物利用度增加，含氟化合物更容易滲透生物膜，能夠與生物靶標更有效地相互作用，從而降低了藥物的使用量，也就降低了藥物對人體的毒性作用。

亞寧納·布爾加爾進一步解釋道，根據計算的數據，新合成的吡唑結構的生物利用度和代謝性能可以在抗結核藥、抗菌藥和抗氧化劑以及抗腫瘤藥和鎮痛藥的基礎上研發各類新藥物。例如，將氨基基團引入分子使其具有明顯的止痛活性和抗腫瘤特性。

亞寧納·布爾加爾表示，科研人員在體外測試了所合成的化合物的抗結核、抗菌和抗真菌活性，下一步工作是調整化合物，以使其從多種生物活性轉變為特定的生物活性，從而與某些生物靶標更有效地相互作用。他稱，細菌和真菌像病毒一樣會不斷變異，它們對現有抗生素和抗真菌藥的耐藥性正在增加。因此，需要研發尚未對微生物產生抗藥性的新抗菌劑。